Možnosti využití konopí ve farmacii a medicíně - část 4.

www.darius.cz

Kinetika:

Při perorálním podání nastupuje účinek v čase mezi 30 - 90 minutami. Poté farmakologický účinek, resp. euforické stavy narůstají. Mohou trvat od čtyř do osmi hodin a v některých případech a u některých složek účinku i déle. Alkohol nebo přítomnost malého množství tuků urychluje asimilaci. Nadměrná konzumace tuku a jídla vůbec může zmenšit absorbci a asimilaci.

Při kouření (inhalaci kouře) nastupuje začátek účinku prakticky okamžitě, resp. do 5 minut. Účinek trvá 60 - 150 minut a dá se obnovit i jen zlomkem množství účinné látky inhalované na počátku. Alkohol zlepšuje asimilaci a zvyšuje efekt působení.

THC je rozpustný v tucích (olejích), tukové (olejové) vodní emulzi, lihovodních směsích, čistém alkoholu, mléku aj. Není rozpustný ve vodě. Lanolínová pasta a lihovodní roztok začínají lokálně anesteticky působit již asi po 5 minutách a účinek přetrvává asi hodinu. Komplexní léčebný účinek u vážných onemocnění nervo-svalových začíná nastupovat v období 3-6 týdnů.

Dávkování (neověřeno):

Osoby užívající marihuanu na neléčebné účely užívají dávku 25 - 50 mikrogramů THC na kilogram tělesné váhy při inhalaci kouře (nebo aerosolu) a dávku 50 - 200 mikrogramů na kilogram tělesné váhy při perorálním užití, což vede k vyvolání euforie. Pro vyvolání halucinogenních účinků (a léčebné dávky srovnatelné s touto úrovní působení) jsou nezbytné dávky v rozmezí 200 - 250 mikrogramů na kilogram při inhalaci kouře a 300 - 500 mikrogramů na kilogram při perorálním užití. Jinde se uvádí, že psychoaktivně působící dávka při inhalaci kouře činí 4 - 8 mg na osobu (tedy od 50 do 90 kg váhy).

U většiny indikací jsou halucinogenní účinky signálem zbytečně vysoké dávky, při "zneužívání" drogy se však užívají běžně i dávky 1000 mikrogramů na kilogram tělesné váhy denně při inhalaci (ve 2 - 10 dávkách). Při perorálním užití je třeba u slabých dávek zvýšit dávku 2 - 4x proti stejně účinné dávce při jejím příjmu inhalací kouře, u silných dávek 1,5 - 2x.

Vysoké dávky jsou z léčebného hlediska odůvodněné jen v případě některých psychiatrických indikací, zejména při léčbě "otřesem" používané např. u psychických bloků, u stavů vyvolaných traumaty při porodu a v dětství apod. např. při holotropní terapii. Zpravidla se nedoporučuje překročit množství tří zásahů s vysokou dávkou (např. s odstupem jednoho týdne).

Průměrný obsah THC v marihuaně prodávané v USA "na ulici" je 2%. Pokud nebude k dispozici jiná definice, je možné brát toto množství za standard pro léčebné využití drogy a drogu odlišné kvality pro léčebné využití standardizovat na tento obsah. V Indii se obsah pohybuje až do 6% THC, průměrně 3,5%.

10000 mg marihuany odpovídá 1250 - 2200 mg hašiše, resp. čistých živicových látek, což odpovídá 100 - 550 mg THC (u standardizované výchozí drogy marihuany - 200 mg THC). Haš-olej může být 2 - 4x silnější než hašiš, ze kterého byl vyroben.

Za 1 standardizovanou léčebnou cigaretu - joint (SJ), kterou v této práci navrhuji, budeme považovat 0,5183 g marihuany - je odvozena z jednotky unce, odpovídá 1/60 unce a obsahuje při standardizované droze 10,36 mg (s tolerancí 3,6 %, tedy minimalne 10 mg) THC. (Ve skutečnosti se hmotnost marihuany v jednom jointu pohybuje až do asi 1 g) Drogu nebo přípravek obsahující THC nebo jeho analogy odpovídající při libovolném způsobu aplikace účinku 10,36 mg THC použitého inhalačně můžeme jednotně nazvat standardní dávkou (SD). Jaké množství to bude při perorálním podání, záleží na mnoha faktorech, z nichž některé mohou být i individuální. Je to např.: množství stravy v trávicím traktu, přítomnost alkoholu v přípravku, přítomnost tuků, účinnost asimilace organizmem aj. Inhalace THC ve spreji je o něco účinnější než při inhalaci dýmu (ztráty způsobené vysokými teplotami hoření). 1 unce = 3,11 dekagramů = 60 cigaret.

Při běžné "konzumaci" se v USA užívá většinou přibližně 1 - 2 dávky denně (dávky velikosti přibližně shodné s SD). Je zřejmé, že terapeutický účinek může mít i zlomek standardní dávky - například jako udržovací dávka.

Bývá rozdíl mezi zahajovací a udržovací dávkou. Udržovací vliv může mít již dávka odpovídající inhalaci několika doušků kouře. Při silných bolestech - např. u rakoviny - již množství odpovídající 1/4 - 1/2 SD (zhruba 2,5 - 5 mg inhalačně nebo 5 - 20 mg p.o.) v jedné dávce může zmírnit bolesti na 2 - 4 h. 1 SD (zhruba 10 mg inhalačně nebo 20 - 40 mg p. o.) - 8 hodin. V této dávce se projeví také sedativní účinek. 20 mg THC p. o. odpovídá zhruba 120 mg kodeinu.

U některých chorob, resp. pacientů byla ještě dávka 10 - 20 mg syntetického THC p. o. označena jako neúčinná a za základní (nízkou) dávku při perorálním užívání je třeba považovat množství 15 - 90 mg.

Někdy i vykouření jediné cigarety potlačí celý komplex příznaků onemocnění nebo nežádoucího stavu na 3 - 4 dny. Je také možné vykouřit i jen 1/4 cigarety denně, aby trval terapeutický účinek.

Patologická úzkost a nesoustředěnost, silná přecitlivělost, stavy po operacích, poruchy vnímání, ozařování, chemoterapie bez zvlášť silných projevů a její následky - ztráta váhy, nechutenství, nespavost, lehčí nauzea, bolesti aj. - 1 - 2 cigarety 1 - 7x týdně (10 - 50, resp. 90 mg p. o. denně).

Tento rozsah dávkování můžeme označit jako nízké dávky. Dávkování 1 - 2 cigarety denně jako střední (20 - 150 mg p. o. denně).

Dávkování 3 - 7 cigaret denně jako (z hlediska léčby vysoké, při zneužívání však běžné). (150 - 300 mg p. o.)

Dávkování 5 - 10 cigaret denně jako vysoké (ale stále bezpečné). (300 - 500, resp. 1000 p. o.).

Vyšší dávky jako mimořádně vysoké.

(Z hlediska mimoterapeutického - při běžné "konzumaci" jsou ještě denní dávky do 7 cigaret poměrně běžné, ale setkáváme se i s dávkou 10 cigaret.)

Příklady účinku:
Placebo 72% pacientů má nauzeu a zvracení
5 - 15 mg THC p. o. 44%
15 - 90 mg THC p. o. 21%
200 - 300 mg THC p. o. 6%

Placebo 12% pacentů s epilepsií se zlepší
200-300 mg THC p. o. 37% pacientů se zlepší úplně 27% částečně 24% mírně 12% se nezlepší

U silného glaukomu může být běžnou dávka odpovídající 3 - 4 cigaretám.

Již 5 mg THC p. o. může vést ke zlepšení koordinace pohybů a zmírnění třesu u RS.

Horní hranici můžeme odvodit od dávek užívaných při zneužívání drogy. Střední dávka pro vyvolání "opojení" je podle síly drogy:
10000 mg marihuany odpovídá 1250 - 2200 mg hašiše, což odpovídá = 300 -1100 mg haš-oleje, resp. čistých živicových látek, což odpovídá 100 - 500 mg THC (u standardizované výchozí drogy 200 mg THC).

Galenika:

THC, aktivní substance konopí, není rozpustná ve vodě; rozpustná je v olejích, tucích (a v olejových a tukových emulzích) a alkoholu. Po rozpuštění se může mísit také s hustými cukrovými roztoky (např. s medem). To je lidstvu známo po tisíce let. Recepty v Indii a ostatních zemích, kde přijímají hašiš v potravě, vyžadují, aby byla ganja (marihuana) před mícháním s dalšími ingrediencemi opražena v másle či ghí (přepuštěné máslo bez vody a mléčných bílkovin). Médiem, sloužícím k některým formám extrakce pryskyřic z konopí, je nejčastěji olej, ghí, sádlo, máslo, líh, lihovodní roztok, olejnato-vodní emulze - např. mléko. Líh by měl dosahovat koncentrace při extrakci 40 - 100% a doporučuje se extrakci nebo rozpuštění pryskyřice či haš-oleje v lihu provádět za tepla. Následně je již možno výtažek smísit s roztokem o nižší koncentraci alkoholu. Výsledný produkt by však měl obsahovat minimálně 15% alkoholu. Také při vaření, pokud nechceme na závěr zvyšovat koncentraci alkoholu, by jeho koncentrace neměla klesnout pod 15%. Při podávání léku na lžičce je optimální koncentrace alkoholu 20 - 40%. Teplo zvyšuje výtěžnost a urychluje extrakci. Při krátkodobé tepelné úpravě snese konopí i teplotu 145 0 C a úbytek aktivních látek je minimální. Následující tabulka umožňuje odvodit procentuální ztráty podle kompenzace ztráty zvýšením množství suroviny:

Teplota (st. C)
70 95 120 145
Minuty extrakce Gramů marihuany (neověřeno)
30 | 20 22 24 26
60 | 22 24 26 28
90 | 24 26 28 31
120 | 26 28 31 34

Ztráty THC jsou obvykle výsledkem oxidace. Pokud konopí není skladováno ve vzduchotěsném prostředí, je vystaveno působení kyslíku. Téměř nulový je proces oxidace v mrazícím boxu. Při pokojové teplotě se množství účinných látek může snížit během několika prvních měsíců po sklizni o deset procent.

V lihovodním roztoku nebo alkoholu můžeme extrahovat za studena, za tepla i varem. V olejích a tucích můžeme rovněž extrahovat za tepla, za studena i smažením. V olejnato-vodní emulzi za tepla i za studena. THC je organizmem účinněji asimilovatelný, je-li rozpuštěn v alkoholu.

Moderní technika zvaná izomerizace může dále účinnost haš-oleje ještě zvýšit, aniž by se přitom snížil jeho objem. Tento proces přeměňuje jednu z neúčinných složek oleje na aktivní THC, přičemž přeskupením atomů souběžně přetváří nízkorotační molekulu THC na vysokorotační a silnější izomer. Tato přeměna může zvýšit sílu haš-oleje až šestkrát a zlepšit některé parametry účinku. Olejnaté a tukové přípravky s obsahem THC chráníme před přístupem vzduchu, teplem a žluknutím (hrozí zejména u másla). Žluklé přípravky jsou zdraví škodlivé.

Vedlejší účinky:

Smrtelná dávka THC je 2 160 000 mcg/kg. V každém případě jde o mimořádně bezpečnou drogu (faktor bezpečnosti je 40 000, zatímco u běžných analgetik, sedativ a hypnotik často jen 40). Při užívání sedmi cigaret denně po dobu osmi let nebylo u kontrolní skupiny klasickými metodami a analýzou pozorováno žádné farmakologicky vyvolané poškození, nemoc, duševní či morální poškození. Bez poškození jsou podle jednotlivých známých případů i lidé, kteří se léčili dlouhodobě množstvím 10 cigaret denně. (duševědný výzkum ovšem např. při ragresní terapii nepo při jasnovidném pozorování kondice CNS určité oslabení a poškození při těchto dávkách již zaznamenal)

Na druhé straně existují klinická sdělení o jedné osobnostní změně nazvané "amotivační syndrom". Jeho symptomy jsou údajně pasivita, bezcílnost, těžkopádnost, apatie, samotářství a nedostatek usilovnosti. Nabízejí se vysvětlení jako hormonální změny, poškození mozku, útlum nebo deprese vyvolané marihuanou. Jelikož se amotivační syndrom nevyskytuje u zemědělských dělníků, je možné, že postihuje lidi kvalifikované a vzdělané, kteří musí komplexněji, tvořivěji přemýšlet. Zneužívání marihuany tedy vede ke změnám osobnosti, které jsou velmi obtížně měřitelné exaktními metodami a otázka míry léčebného využití je tedy více otázkou citu, intuice a alternativních diagnostických metod.

Psychotronicky je možné údajně zjistit, zejména při zneužívání drogy ve větším měřítku a po delší dobu, osobnostní změny, a to i na jemněhmotných tělech. Tyto změny (pozorované i u alkoholiků, konzumentů tvrdých drog a v malé míře i u pravidelných konzumentů kávy a čaje) se podle alternativních diagnostiků mohou různými cestami - známými i neznámými formami dědičnosti a přímými vlivy - přenášet i na potomstvo. Theobromin a alkohol ovlivňují i dědičnou informaci na buněčné úrovni. U ženských zárodečných buněk vystupuje do popředí také možnost poškození skrze mitochondriální dědičnost. Pomocí drog je údajně možné vyvolat i objektivní stavy rozšířeného vědomí, transcendentální prožitky a paranormální jevy. Ve většině případů ovšem i malé množství drogy vede k "vyzáření" bioenergie, omezení tvorby a příjmu bioenergie, dočasnému - a při pravidelném užívání někdy až trvalému zmenšení diagnostické a jasnovidné senzitivity u psychotroniků i médií (platí i pro alkohol a do jisté míry i pro kouření). Při léčebném využití jde zejména o "odblokování čaker" a odstranění rušivých vlivů na bioenergetických centrech a kanálech, snad dochází i ke snazšímu uvolnění "opotřebované" a nemocí "změněné" bioenergie. Statistické oficiální údaje týkající se negativních následků zneužívání drog jsou nutně silně zatíženy chybou. Někteří uživatelé cannabisu v některých zemích jsou možná hladoví, nemocní nebo bez naděje a snaží se následně zmírnit dopad nesnesitelné skutečnosti. Jinde jsou uživateli drog lidé znudění, deprimovaní a apatičtí nebo odcizení, cyničtí a vzpurní. Někdy to může být droga, která může přizpět k vyvolání takových stavů, ale většinou jsou to tyto stavy, které vedou ke zneužívání drog.

"Začátečníci při kouření nejdřív nemusí pozorovat žádné účinky drogy. Osoba v počátečních fázích pociťuje uvolnění, euforii a někdy i ospalost. Mění se orientace v čase a prostoru. U dlouholetých konzumentů dochází zpočátku k poměrně diskrétním změnám. Chroničtí konzumenti pak ztrácejí zájem o dění kolem sebe, prohlubují se schizofrenické a paranoidní vidiny." (M. Kubíček, LN)

Jediný jednoznačně dokázaný škodlivý fyzický účinek marihuany je poškození plicního systému. Kouření zužuje dýchací cesty, vyvolává v nich záněty a zmenšuje dýchací kapacitu. Někteří kuřáci hašiše mají poškozené průduškové dýchací buňky. Kouř marihuany zatěžuje plíce třikrát více dehty a pětkrát více kysličníkem uhelnatým než tabákový kouř, což je varovná informace zejména pro obyvatele měst pohybujících se v prostředí se zvýšenou hladinou CO a CO2 v ovzduší. Kouření marihuany zvyšuje četnost zánětů sliznic dýchacího traktu, spaluje řasinky a snižuje samočistící schopnost plic, vyvolává typický kuřácký kašel a dechovou nedostatečnost, může oslabit imunitní systém a zvýšit náchylnost k infekčním onemocněním.

Kouření marihuany (podobně jako kouření běžného tabáku) zvyšuje pravděpodobnost nádorového onemocnění (zejména dýchacích cest). Uvádí se i poruchy krátkodobé paměti a snížená plodnost.

Je vysoce pravděpodobné, že kouření zejména na počátku těhotenství (zejména v kombinaci s genetickou predispozicí a jinými faktory) může (podobně jako u normálních cigaret) zvýšit riziko vzniku rozštěpu u novorozence.

Kouření marihuany snižuje hladiny některých důležitých živin v těle (např. vitamínu C) Kouření marihuany zvyšuje u některých osob riziko srdečního infarktu. Největší vliv má asi 1 hodinu po vykouření cigarety s marihuanou, kdy je riziko infarktu až 5x vyšší než u nekuřáků. Neví se však, zda je na vině jen THC nebo i jiné látky obsažené v kouři.

Zpět na Úvodní sdělení
Možnosti využití konopí ve farmacii a medicíně - část 1.
Možnosti využití konopí ve farmacii a medicíně - část 2.
Možnosti využití konopí ve farmacii a medicíně - část 3.
Možnosti využití konopí ve farmacii a medicíně - část 5.